Диклофенак уколы при боли в позвоночнике
Пожалуй, нет ни одного такого лекарственного препарата, который бы так часто применялся при грыже межпозвонковых дисков, как диклофенак. Одних только разновидностей собственно диклофенака существует более десятка: Диклофенак Ретард и Ретард-Оболенское, Сандоз и Штада, Диклофенак Акрихин и Альтфарм, Солофарм и так далее. Кроме этого, выпускаются лекарственные препараты диклофенака не только в таблетках, но также и в кишечнорастворимых таблетках, в виде геля для наружного применения и мази, в виде ректальных суппозиториев, а также раствора для внутримышечного введения.
Кстати, по правилам русского языка, в том случае, когда этот средство применяется как собственное название лекарства, его пишут с большой буквы: Диклофенак-Акри. Если его применяют в другом случае, то писать следует с маленькой буквы. Например: при острой боли в спине показаны мелоксикам, нимесулид, диклофенак и другие НПВС.
Самым известным оригинальным препаратом, который можно считать самым качественным и чистым, – является Вольтарен. Производит Вольтарен известная фармацевтическая компания Новартис из Франции. Поэтому мы будем вести речь о Вольтарене, который содержит диклофенак. Существует еще Вольтарен Эмульгель, для местного применения и он тоже содержит диклофенак. Чем же обусловлено такое большое количество различных коммерческих названий и производителей этого препарата? Как Диклофенак применяется для лечения боли в спине, и помогает ли он при наличии грыж и протрузий?
Как действует Диклофенак?
Диклофенак относится к производным уксусной кислоты. Он содержит два атома хлора, одну аминогруппу, которая соединяет между собой два ароматических бензольных кольца. Синтез диклофенака несложен, и его действие на организм оказалось поистине уникальным. Этот кристаллический порошок желтоватого цвета, калиевая соль которого хорошо растворяется в воде, оказался одним из самых сильнодействующих на настоящий момент противовоспалительных нестероидных соединений, так называемых НПВС.
По силе обезболивающего, противоотечного, и противовоспалительного действия этот препарат вплотную приближается к кортикостероидным гормонам, действует очень быстро, но не имеет побочных эффектов, свойственных этому классу соединений. После приема диклофенака у пациента никогда не разовьется стероидный диабет, не будет остеопороза, и не появится избыточная масса тела.
Однако следует помнить, что диклофенак – старый препарат, которое действует сильно, но довольно грубо. Поэтому, если не помнить про противопоказания и побочные эффекты, то можно серьёзно поплатиться своим здоровьем, особенно при самолечении и длительном приеме этого средства. К сожалению, соблазн использовать диклофенак для самолечения очень велик. Это один из самых доступных и недорогих, одновременно эффективных лекарственных препаратов из группы НПВС, и почти везде его можно купить без рецепта. Как же действует диклофенак?
Это молекула способна замедлять и совсем останавливать (ингибировать) действие фермента циклооксигеназы, а он играет ключевую роль в так называемом воспалительном каскаде арахидоновой кислоты. В результате в клетках организма, которые находятся близко к очагу воспаления, нарушается синтез простациклина, простагландинов, снижается агрегация тромбоцитов, уменьшается или вообще прекращается выделение биологически активных аминов. Все это приводит к тому, что воспаление постепенно уменьшается, его клинические симптомы или совсем исчезают, или становятся минимальными.
Напомним, что классические симптомы воспаления, известны еще древнеримскому врачу Цельсу – это покраснение, припухлость, повышенная температура или чувство жара, а также выраженная болезненность с нарушением функций. Все эти признаки воспаления хорошо заметны, например, при артрите, или воспалении сустава. Сустав является и распухшим, и покрасневшим. Ногой или рукой больно шевелить, и нарушается функция этого сустава, которая выражается в ограничении объема движений.
В случае межпозвонковой грыжи покраснения на коже не видно, поскольку речь идет о глубоком воспалительном процессе. Но вот отек, полнокровие, чувство боли, выраженный мышечный спазм, который является вторичной реакцией на воспаление – все это классические признаки дискогенных осложнений остеохондроза.
Так выглядит грыжа с компрессией нервных корешков.
Введения диклофенака уменьшает все эти симптомы. И, хотя он совершенно не влияет на межпозвонковую грыжу и на ее увеличение, но пациенту становится сразу значительно легче. Поэтому диклофенак в лечении протрузий и грыж может быть средством «скорой помощи», которое применяется очень коротким курсом, не дольше 3 – 5 дней, и при этом только снимает симптомы – играет паллиативную роль.
Диклофенак точно так же способен лечить протрузии и грыжи, как наркотики способны лечить злокачественные новообразования. Конечно, пациентам с неоперабельным раком их назначают, и у пациентов исчезают сильные боли, но злокачественная опухоль от приёма наркотиков никак не уменьшает свой рост и вообще на них не реагирует. Точно так же, диклофенак никак не влияет на причину болезни – на саму протрузию или грыжу.
Состав и форма выпуска
Как уже было сказано выше, диклофенак применяется для купирования воспаления, а это процесс неспецифический, воспаление может быть где угодно. Поэтому у диклофенака существует, наверное, максимально большое количество разнообразных лекарственных форм, даже глазные капли. Однако для купирования острой боли в спине сначала применяется диклофенак в виде внутримышечных инъекций, затем возможен переход на таблетки, так же в течение 2-3 дней, а затем можно назначать гели или мази, содержащие диклофенак, и втирать их в проекции наибольшей зоны болезненности в пояснице.
В аптеках можно также приобрести и ректальные суппозитории, которые могут применяться в том случае, если пациент не может глотать, или у него существует тошнота и рвота. Что касается таблетированных препаратов, то в настоящее время чаще всего можно купить кишечнорастворимую форму Вольтарена, которая, минуя желудок, высвобождает активное вещество в кишечнике.
Существуют две дозировки (в 25 и в 50 мг). Эти таблетки расфасованы в упаковки по 20 шт., и стоимость упаковки максимальной дозировки, в среднем, колеблется от 260 до 320 рублей. Этот цена справедлива для аптек всех форм собственности для июля месяца 2019 года в Российской Федерации.
Что касается Вольтарена в ампулированном виде, в растворе для внутримышечного введения, то он расфасован в ампулы объемом 3 миллилитра, концентрацией 2,5%. В одной упаковке находятся 5 ампул. Такая небольшая упаковка сделана для того, чтобы предотвратить частую постановку инъекций, как обычно подразумевается, например для витаминов, которые выпускаются в упаковках по 10 или даже 20 ампул. В случае диклофенака – чем короче курс, тем лучше. Стоимость Вольтарена в ампулах составляет, в среднем, от 190 до 270 рублей за упаковку.
Показания и применение при грыже позвоночника
Напоминаем, что в случае острой боли в спине и особенно часто – в поясничном отделе – логично в первый и второй день начинать лечение именно с внутримышечного введения диклофенака, конечно со всеми предосторожностями. Обычно у пациентов, у которых острая боль в спине вызывает существенное снижение качества жизни, и появилась совсем недавно, буквально вчера или сегодня, вполне хватает одной внутримышечной инъекции ежедневно в течение двух-трех дней.
Пожалуй, для предотвращения его ульцерогенного, или язвообразующего действия, пациенту можно давать Омепразол, который является блокатором протонной помпы и применяется в гастроэнтерологии в качестве препарата, снижающего кислотность желудочного сока. Все дело в том, что на фоне лечения диклофенаком слизистая оболочка желудка двенадцатиперстной кишки становится более уязвимой для повреждающих факторов, в том числе для острой и кислой пищи. Это может запустить процесс язвообразования, поэтому желательно «прикрываться» Омепразолом, даже в том случае если обострения гастрита в данный момент нет. Затем следует переходить на таблетированный приём препарата. Начальная суточная доза составляет не более 150 миллиграммов, и принимается примерно по одной таблетке три раза в день. Затем, по мере уменьшения болевого синдрома пациент переводится на местное лечение (Вольтарен-эмульгель).
О блокадах
Диклофенак также широко используется и при паравертебральных блокадах, когда он вводится непосредственно в глубокие мышцы спины. Помимо диклофенака, могут водиться глюкокортикостероидные гормоны, хондропротекторы, заменители гиалуроновой кислоты, и почти всегда вместе с ними вводится местный анестетик, например, Лидокаин. Такая лечебная блокада разрывает патологический круг между спазмом и болью, и пациент, которого привезли в больницу на каталке, может после постановки блокады потихоньку уйти домой на своих ногах.
Однако, несмотря на быструю ликвидацию боли и воспаления, блокада не является радикальным средством излечения, и показаны блокады как раз в первые дни обострения при наличии протрузии и особенно грыжи, при значительной выраженности стойкого болевого синдрома. Если же пациентом перестали помогать все средства лечения, и помогают только лишь блокады, то это верный симптом того, что пациенту уже необходимо нейрохирургическое вмешательство, или операция.
Диклофенак или операция?
Об операциях можно сказать коротко следующее. В настоящее время, в развитых странах Западной Европы, в США, в Израиле, современное малоинвазивное нейрохирургическое вмешательство при протрузиях и грыжах уже вплотную приближается к эффективности, безопасности и мобильности амбулаторного приема у стоматолога. Уже почти всегда пациент может уйти на своих ногах в тот же, или на следующий день после операции домой, ему сразу разрешается сидеть, и сама операция вовсе не представляется чем-то страшным и кровавым, а просто небольшим и безболезненным видом лечения.
Даже во многих странах Восточной Европы, например в Чехии, нейрохирурги добиваются очень высоких результатов при лечении протрузий и грыж, других осложнений остеохондроза при наличии показаний к операции. Пациентам не нужно безуспешно ждать годы, и при обострении тратить большие деньги на лекарства, массажи, мануальных терапевтов, кинезиотерапевтов и других специалистов.
Единственным радикальным способом лечения грыж и протрузий в настоящее время является современная малоинвазивная нейрохирургическая операция. Поэтому, если пациенту при грыжах помогает только диклофенак в больших дозах, и особенно в блокадах, то это порочный путь. Он может вызвать серьезные осложнения, о которых будет рассказано далее.
Передозировка, побочные эффекты и противопоказания
Всего существует несколько поколений нестероидных противовоспалительных соединений, и диклофенак вместе с группой других родоначальников, таких как ибупрофен, ацетилсалициловая кислота и парацетамол, находится в первом их поколении. Все они обладают значительной активностью, но безопасность от их применения не такая высокая, как у средств последующих поколений. Их называют «неселективными ингибиторами циклооксигеназы».
Все дело в том, что этот самый фермент, который играет ключевую роль в запуске воспалительного каскада арахидоновой кислоты, существует в двух вариантах. Если второй вариант как раз занимается «продвижением» воспаления, то первый вариант находится в слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки, и выполняет там совсем другие функции. Поскольку диклофенак ингибирует «без разбору» оба этих подтипа данного фермента, то при его длительном применении начинает страдать слизистая оболочка желудка и 12-перстной кишки.
Даже у практически здорового человека, который никогда не страдал гастритом или язвой, после длительного приема диклофенака, например, в течение двух недель, может появиться тяжесть в животе, дискомфорт, и даже изжога. Если у пациента есть гастрит, особенно в эрозивно-язвенной форме, то прием диклофенака в любом виде и даже в уколах может вызвать его обострение. А если же у человека язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, находящаяся уже в фазе обострения, то безответственный и неконтролируемый прием диклофенака в виде самолечения «поможет» с протрузией или грыжей, но при этом может вызвать угрожающее для жизни язвенное или кишечное кровотечение. В результате, человек, старающийся избегнуть оперативного лечения грыжи, попадет на операционный стол с язвенным кровотечением, «променяв» плановую операцию на неотложную.
Другие препараты, которые относятся к селективным ингибитором ЦОГ, блокируют только циклооксигеназу 2 типа, и поэтому они более безопасны при таком язвенном анамнезе. Представителями таких препаратов можно назвать Кетонал, Мовалис, Нимесил, современную группу коксибов, например, Целебрекс.
Кроме негативного влияния на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, следует сказать, что он также противопоказан при наличии бронхиальной астмы на аспирин, в детском возрасте до 6 лет, у беременных, а также при сердечной недостаточности, гиперчувствительности к нему, а также при нарушении кроветворения. Диклофенак действительно грубоватый препарат, и у него существует множество побочных эффектов.
Кроме желудочно-кишечных расстройств, кровоизлияний и появления язвы, можно назвать различные нарушения функции печени, которые проявляются высоким уровнем АЛТ и АСТ, развитием желтухи и даже лекарственного гепатита и панкреатита. Некоторые пациенты отмечают на фоне приема диклофенака шаткость при ходьбе, головные боли, появление эозинофильного инфильтрата в легких, появление кожной аллергической реакции, явление бронхоспазма, развитие анемии и выпадение волос, повышение артериального давления и даже возникновения судорог.
Диклофенак – довольно активный препарат, и обязательно следует учитывать, что у психически больных людей, принимающих соли лития, он может вызывать повышение в крови их концентраций. Пациенты, принимающие сердечные гликозиды, например дигоксин, или непрямые антикоагулянты также нуждаются в коррекции дозы диклофенака. Категорически его не рекомендуют применять вместе с цитостатиками, такими, как метотрексат или циклоспорин, поскольку диклофенак способен повышать их токсичность.
Средства-заменители
Если человек придёт в аптеку и попросит что-то вместо диклофенака, то ему могут предложить несколько десятков различных препаратов, которые будут относиться к другому классу нестероидных противовоспалительных средств, например тот же самый Кетонал или Нимесулид. Но здесь мы рассмотрим прямые аналоги диклофенака под различными названиями, которые выпускаются различными фирмами.
Кроме Вольтарена, пациенту могут предложить, скорее всего, препараты, которые будут называться Диклофенак, но дальше будет идти соответствующее окончание, которое говорит о той или иной фирме-производителе. Это не брендированные дженерики, которые имеют собственное имя, а просто дженерики по МНН.
Брендированный дженерик – это препарат, который обычно используется почти так же часто, как и оригинальное средство, является высококачественным и стоит немного дешевле. При этом на него наработана доказательная база сравнения с оригинальным препаратом, и есть статьи о его эффективности. Например, для оригинального препарата Мовалиса существует брендированный дженерик Мирлокс, выпускаемый компанией Гедеон Рихтер, который также показал себя с хорошей стороны. В журналах есть публикации о Мирлоксе. Вместе с этим существует мелоксикам просто как дженерик по МНН, то есть международному непатентованному наименованию. Таких МНН-дженериков много, они дешевы, и никто не собирается их изучать, писать о них статьи, или на «копеечных» препаратах проводить научные исследования. То же самое и с диклофенаком. Вот перечень брендированных дженериков:
- Диклак;
- Дикло-Ф;
- Диклобене;
- Дикловит;
- Диклоген;
- Дикломелан;
- Диклонат;
- Диклоран;
- Диклофен.
- Доросан;
- Наклофен;
- Ортофен – самый известный «дженерик» диклофенака и Вольтарена;
- Ортофлекс;
- Раптен;
- Униклофен.
Кроме этого перечня, существует практически такой же по величине перечень названий Диклофенак, где на конце прибавлено сокращенное наименование фармацевтической компании, например, Диклофенак Штада, Тева, или Солофарм.
Стоимость этих препаратов также различна. Если о цене оригинального Вольтарена мы уже говорили, и стоимость упаковки из 30 таблеток минимальной концентрации 25 мг составляет от 208 рублей, то препараты-дженерики гораздо дешевле, особенно «без названий», просто по МНН. Так, простой отечественный Диклофенак стоит за такую же упаковку всего 35 руб. Можно найти Диклофенак и по стоимости 14 руб. за 20 таблеток в такой же дозировке. Производит его Отечественная компания ООО Озон. Естественно, при такой низкой стоимости препарата сразу встает вопрос о его качестве, о активности и о способности вызывать побочные эффекты. К сожалению, экономия на здоровье довольно часто является не лучшим выходом из положения.
Подводя итоги можно сказать, что диклофенак – это недорогое, мощное и высокоэффективное противовоспалительное средство. Он может быстро купировать острую боль в спине и облегчить объем движений. Существует множество разновидностей этого препарата, и стоимость его очень невысока. Если начинать лечение правильно, от инъекций к таблеткам, то можно вылечить острый болевой синдром в спине, связанный с протрузиями и грыжами за несколько дней сравнительно безопасно. Но Диклофенак необходимо назначать только лечащему врачу. У него есть особенности применения, противопоказания и выраженные побочные эффекты. Диклофенак является хотя эффективным, но довольно грубым и вовсе не безопасным препаратом. Чем короче курсы его применения, тем лучше, а назначать его на неделю, или, тем более, на месяц – это грубейшая ошибка. Она может стоить не только здоровье человеку, но даже и его жизни.
Источник
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
Производитель: Гротекс, ООО
- Форма выпуска:раствор для внутримышечного введения
- Первичная упаковка:Ампула
- Дозировка:0,025/МЛ
- Объем (мл):3МЛ
- В упаковке:5
Показания
Для кратковременного лечения болей различного генеза, умеренной интенсивности: – заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит; подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника (в том числе с радикулярным синдромом); – люмбаго, ишиас, невралгия; – альгодисменорея, воспалительные процессы органов малого таза, в т.ч. аднексит; – посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением; – послеоперационная боль. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Характеристики
Страна производителя Россия Форма выпуска Раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл по 3 мл в ампулы – 5 шт в уп Беречь от детей
Лекарственная форма
Прозрачная бесцветная или со слегка желтоватым оттенком жидкость с легким специфическим запахом.
Состав
Состав препарата на 1 мл Активное вещество: Диклофенак натрия – 25 мг Вспомогательные вещества: маннитол – 6 мг пропиленгликоль – 200 мг бензиловый спирт – 40 мг натрия дисульфит – 0,6 мг натрия гидроксида раствор 1 М – до рН 7,8-8,8 вода для инъекций – до 1 мл
Общее описание
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
Особые условия
Для снижения риска развития нежелательных явлений следует использовать минимально эффективную дозу диклофенака минимально возможным коротким курсом. Длительная терапия диклофенаком и терапия с применением высоких доз может привести к возрастанию риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений (включая инфаркт миокарда и инсульт). Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами: Пациентам, страдающим головокружениями и другими нарушениями со стороны центральной нервной системы, в период лечения следует воздерживаться от вождения и работы с опасными механизмами.
Лекарственное взаимодействие
Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина. Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливает риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) – риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта). Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидных противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака. Уменьшает эффект гипогликемических средств. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан. вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии. Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простогландинов в почках, что повышает нефротоксичность. Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте. Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность. Диклофенак оказывает антипростагландиновое действие, поэтому не рекомендуется прием диклофенака в течение 8-12 дней после применения мифепристона.
Фармакодинамика
Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простогландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгизирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах. в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.
Фармакокинетика
Всасывание После внутримышечного введения диклофенака его всасывание начинается немедленно. Максимальная концентрация в плазме (Сmax), среднее значение которой составляет около 2,5 мкг/мл (8 мкмоль/л), достигается примерно через 20 минут. Количество всасывающе- гося активного вещества находится в линейной зависимости от величины дозы препарата. Величина площади под кривой «концентрация-время» (AUC) после внутримышечного введения диклофенака примерно в 2 раза больше, чем после его перорального или рек- тального применения, поскольку в последних случаях около половины количества дикло- фенака метаболизируется при «первом прохождении» через печень. При последующих введениях препарата фармакокинетические показатели не изменяются. Всасывание После внутримышечного введения диклофенака его всасывание начинается немедленно. Максимальная концентрация в плазме (Сmах), среднее значение которой составляет около 2,5 мкг/мл (8 мкмоль/л), достигается примерно через 20 минут. Количество всасывающегося активного вещества находится в линейной зависимости от величины дозы препарата. Величина площади под кривой “концентрация-время” (AUC) после внутримышечного введения диклофенака примерно в 2 раза больше, чем после его перорального или ректального применения, поскольку в последних случаях около половины количества диклофенака метаболизируется при “первом прохождении” через печень. При последующих введениях препарата фармакокинетические показатели не изменяются. При условии соблюдения рекомендуемых интервалов между введениями препарата кумуляции не отмечается. Распределение Связь с белками сыворотки крови – 99,7 %, преимущественно с альбуминами (99,4 %). Кажущийся объем распределения составляет 0,12-0.17 л/кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Кажущийся период полувыведения (Т1/2) из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Через 2 часа после достижения максимальной концентрации в плазме крови, концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и ее значения остаются более высокими на протяжении периода времени, до 12 часов. Метаболизм Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизменной молекулы, но, преимущественно, посредством однократного и многократного гидрокси- лирования и метоксилирования. что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (З’-гидрокси-, 4′-гидрокси-, 5′-гидрокси-, 4′,5-дигидрокси- и 3′-гидрокси-4′- метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени. чем диклофенак. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2C9. Выведение Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263 ± 56 мл/мин. Конечный ТА составляет 1-2 часа. Т1/2 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, так же непродолжителен и составляет 1-3 часа. Один из метаболитов, 3′- гидрокси-4′-метоксидиклофенак, имеет более длительный Т1/2, однако этот метаболит полностью неактивен. Около 60 % дозы препарата выводится через почки в виде глюкуроновых коиъюгатов неизменного активного вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых тоже представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизменном виде выводится менее 1 % диклофенака. Оставшаяся часть дозы препарата выводится в виде метаболитов с желчью. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Фармакокинетические параметры диклофенака у пожилых пациентов не изменяются. У пациентов с нарушением функции почек кумуляции неизменного активного вещества не отмечается при соблюдении рекомендованного режима дозирования. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин расчетные равновесные концентрации гидроксиметаболитов диклофенака примерно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев, при эом метаболиты выводятся исключительно с желчью. У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени. Диклофенак проникает в грудное молоко.
Показания
Для кратковременного лечения болей различного генеза, умеренной интенсивности: – заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит; подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника (в том числе с радикулярным синдромом); – люмбаго, ишиас, невралгия; – альгодисменорея, воспалительные процессы органов малого таза, в т.ч. аднексит; – посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением; – послеоперационная боль. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВП или вспомогательным компонентам), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), кровотечения из желудочно-кишечного тракта, воспалительные заболевания кишечника, выраженная печеночная недостаточность, заболевания печени в острый период, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), гиперкалиемия, полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты (риносинусит, крапивница, полипы слизистой носа, бронхиальная астма, возникающая при приеме ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП). нарушения кроветворения, нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия), беременность, детский возраст (до 18 лет), период лактации, период после проведения аортокоронарного шунтирования, при повышенном риске возникновения артериальных тромбозов и тромбоэмболий, хронической сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца, заболеваниях периферических артерий и цереброваскулярных заболеваниях. С осторожностью: Артериальная гипертензия, отечный синдром, заболевания периферических артерий, дислипидемия, сахарный диабет, анемия, бронхиальная астма, дефекты системы гемостаза, с риском сердечно-сосудистых тромбозов (в т.ч. инфарктов миокарда и инсультов), почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), алкоголизм, эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта вне обострения, инфекция Helicobacter pylori, дивертикулит, состояние после обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия, пожилой возраст, курение, тяжелые соматические заболевания, системные заболевания соединительной ткани, длительное использование нестероидных противовоспалительных средств. Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов с сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки полости носа (в т.ч. с носовыми полипами), хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно ассоциированные с аллергическими ринитоподобными симптомами). Следует соблюдать особую осторожность при применении диклофенака у пациентов, получающих препараты, увеличивающие риск желудочно-кишечных кровотечений: системные глюкокортикостероиды (в т.ч. преднизолон), антикоагулянты (в т.ч. варфарин), антиагреганты (в том числе ацетилсалициловая кислота, клопидогрел) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в том числе циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин). Беременность и лактация: Препарат противопоказан во время беременности (см. раздел “Противопоказания”). Информация об использовании препарата Диклофенак во время беременности отсутствует. Диклофенак не следует принимать в период грудного вскармливания (см. раздел “Противопоказания”). Диклофенак проникает в грудное молоко.
Передозировка
Симптомы: Рвота, головокружение, головная боль, одышка, помутнение сознания, у детей – миоклонические судороги, тошнота, рвота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушения функции печени и почек, угнетение дыхания, кома. Лечение: Симптоматическая терапия, форсированый диурез. Гемодиализ малоэффективен.
Побочные действия
Для оценки частоты развития нежелательных реакций диклофенака (различные лекарственные формы), использованы следующие градации: “очень часто” > 1/10: “часто” от >1/100 до < 1/10, “нечасто” от >1/1000 до < 1/100, “редко” от >1/10000 до < 1/1000. “очень редко” от < 1/10000. включая отдельные сообщения. Со стороны ЖКТ: Часто – эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз: редко – гастрит, проктит, кровотечение из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко – стоматит, глоссит, эзофагит, неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, запор, панкреатит, молниеносный гепатит, гепаторенальный синдром. Со стороны нервной системы: Часто – головная боль, головокружение; редко – сонливость; очень редко – нарушение чувствительности (в том числе парестезия), расстройства памяти, тремор, судороги, тревога. цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, “кошмарные” сновидения, раздражительность, психические нарушения. Со стороны органов чувств: Часто – вертиго; очень редко – нарушение зрения (нечеткость зрительного восприятия, диплопиями), нарушения слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений. Со стороны кожных покровов: Часто – кожная сыпь; редко – крапивница; очень редко – буллезные высыпания, эритема, в том числе мультиформная и синдром Стивенса-Джонса, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в том числе аллергическая. Со стороны мочеполовой системы: Очень редко – острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз. Со стороны органов кроветворения: Очень редко – тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз, эозинофилия. Со стороны дыхательной системы: Редко – бронхиальная астма (включая одышку), кашель, отек гортани; очень редко – пневмонит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: Очень редко – сердцебиение, боль в груди, повышение артериального давления, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда. Аллергические проявления: Редко – анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение артериального давления и шок; очень редко – ангионевротический отек (в том числе лица). Прочие: Часто – раздражение в месте инъекции; очень редко – абсцесс в месте введения; редко – отеки.
Источник